羥丙基倍他環(huán)糊精對(duì)阿苯達(dá)唑的增溶作用
阿苯達(dá)唑( albendazole, ABZ) 為一種苯并咪唑類衍生物,具有驅(qū)蟲譜廣、作用強(qiáng),安全性高等特點(diǎn),自上市以來,廣泛用于治療蟯蟲、蛔蟲,絳蟲等寄生蟲感染,是世界衛(wèi)生組織推薦的首選驅(qū)蟲藥。但ABZ脂溶性強(qiáng),腸道吸收差,血漿濃度低,生物利用度較差,臨床上ABZ普通劑型對(duì)非腸道寄生蟲病治愈率較低(30%左右),而ABZ的療效與其溶解度成正相關(guān)。
羥丙基倍他環(huán)糊精具有中空結(jié)構(gòu),能包合ABZ并發(fā)揮增溶作用。ABZ進(jìn)入環(huán)糊精空穴結(jié)構(gòu)中的包合過程為吸熱過程,但由于數(shù)值較小,溫度升高仍對(duì)包合過程不利。羥丙基倍他環(huán)糊精的增溶效果隨著溫度的增加而下降,當(dāng)增溶溫度為25℃時(shí),其增溶效果最佳。
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